Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
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直接的，选择性的是凋亡相关Bax的激动剂，<bEC50为3.3 μM。
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A66是有效的，特异性p110α抑制剂，IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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Fludarabine 是一种STAT-1活性抑制剂和DNA合成抑制剂，在 RPMI 8226 细胞中IC50 为1.54 μg/mL。
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选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
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4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1，CAS#910462-43-0。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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Amuvatinib (MP-470)是有效的，多靶点c-Kit, PDGFα和Flt3抑制剂，IC50分别为10 nM, 40 nM 和 81 nM。Phase 2。
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